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a causa della loro capacità di ridurre al minimo il rischio di ginecomastia (crescita anormale del tessuto mammario nei maschi) e migliorare il recupero della produzione naturale di testosterone dopo un ciclo, l’uso di antiestrogeni come l’aminoglutetimide (Citarren) e ) è diventato popolare nel bodybuilding. Gli antiestrogeni possono anche ridurre al minimo il gonfiore associato all’uso di steroidi anabolici/androgeni e possono evitare rischi per la salute associati a livelli elevati di estrogeni. Medicamente, i farmaci sono usati non solo per il trattamento del carcinoma mammario, ma anche per il miglioramento della fertilità sia negli uomini che nelle donne e occasionalmente per aumentare i livelli di testosterone negli uomini come atleti di resistenza con basso testosterone. Esistono due categorie di antiestrogeni: inibitori dell’aromatasi e bloccanti del recettore. Entrambi devono essere considerati qui.

Estrogeni

Come per gli androgeni, in cui qualsiasi ormone che ha l’attività del testosterone è un androgeno e di conseguenza tutti gli steroidi anabolizzanti sono androgeni, qualsiasi ormone che ha l’attività dell’estradiolo, l’ormone sessuale femminile principale, è un estrogeno. Gli estrogeni naturali più attivi nell’uomo sono estradiolo e estrone.

Questi ormoni sono correlati tra loro piuttosto simili a come i proormoni Andro sono correlati tra loro. Proprio come Androdiolo ha un gruppo idrossi (OR-OL) sia in 3 che in 17 posizioni, l’estradiolo ha allo stesso modo un gruppo idrossi in quelle posizioni. Estrone, come Androstenedione, ha gruppi cheto (o – uno, pronunciato “OAN”) in quelle posizioni.

L’estradiolo è il più potente (efficace per milligrammo) degli estrogeni naturali. Viene prodotto dal testosterone mediante l’enzima aromatasi o da estrone per mezzo dell’enzima estrogeno 17B-HSD.

Estrone è meno potente, ma tutto ciò indica è che ne ha bisogno molto di più per svolgere lo stesso lavoro. Viene prodotto da Androstenedione per mezzo dell’aromatasi o dall’estradiolo per mezzo dello stesso enzima da 17b-HSD che lavora al contrario.

Dal punto di vista del bodybuilder usando steroidi anabolici/androgeni (AAS), se non viene fatto nulla per la situazione, gli alti livelli di estrogeni possono causare ginecomastia, inibiranno la produzione naturale di testosterone e causerà il gonfiore. Alti livelli di estrogeni rendono anche molto più difficile perdere grasso e tendono a causare la distribuzione dei grassi del modello femminile anche nei maschi.

L’estradiolo ha anche metaboliti cancerogeni e un problema epatico spesso associato all’uso di AAS, la colestasi epatica, non è causata da androgeni ma da un metabolita di estrogeni.

Inoltre, non è insolito che i bodybuilder si sentano male all’inizio di un ciclo di testosterone ad alta dose senza antiestrogeni, e per questo motivo molti hanno sostenuto a partire da una dose bassa e si sta costruendo. Tuttavia, sospetto fortemente che il vero problema sia l’effetto estrogenico sull’umore e il problema può essere evitato con l’uso di un inibitore dell’aromatasi.

Steroidi aromatizzabili

Sebbene molti bodybuilder sentano di sapere quali steroidi si aromatizzano e quali no, spesso le credenze sono in errore. Questo perché l’attività progestenica (attività come quella del progesterone, un altro ormone femminile) viene facilmente scambiata per l’attività estrogenica. Entrambi gli ormoni possono causare gonfiore ed entrambi possono causare gyno. Quindi AA che sono in grado di attivare non solo il recettore degli androgeni, ma anche il recettore del progesterone si presume in genere aromatizzare. (Nota: questi androgeni non “si convertono in progesterone” ma sono piuttosto se stessi, senza alcun cambiamento necessario, in grado di agire su quel recettore.)

Il nandrolone ha dimostrato di essere un progestin. Questo fatto ha un chiaro valore nel bodybuilding, perché mentre un uso moderato solo DECA riduce effettivamente i livelli di estrogeni a seguito della minimizzazione dei livelli di testosterone naturale e quindi consentire all’enzima dell’aromatasi meno il substrato con cui il substrato, può comunque causare Gyno in alcuni individui. Inoltre, proprio come il progesterone a un punto aumenta il desiderio sessuale nelle donne, e quindi in genere lo diminuisce poiché i livelli diventano troppo alti, alti livelli di steroidi progestinenici possono uccidere un desiderio sessuale nei bodybuilder maschi cosa è troppo.

Per inciso, questa attività progestenica inibisce anche la produzione di LH e, in contrasto con la credenza comune, anche piccole quantità di DECA sono abbastanza inibitorie, intorno alla stessa quantità di testosterone.

Che rilevanza ha questo post sugli antiestrogeni? Bene, gli antiestrogeni non possono fare nulla su questi effetti collaterali di DECA.

Lo stesso sembra essere vero per l’ossimetholone (Anadrol®) e per il norethandrolone (Nilevar).

Methorolone (Primobolan), Stanozololo (Winstrol), Dromostanolone (Masteron), Oxandrolone (Anavar), Mesterolone (Proviron), Stenbolone (Anatrofin), Trenbolone e DHT non aromatizzano e quindi gli anticestrogeni non sono relativi a questi AA.

Gli steroidi in cui l’aromatizzazione è di particolare preoccupazione sono testosterone, methandrostenolone (Dianabol), Boldenone (equilibrio) e in una certa misura il fluoximesterone (HalotestIn). Tuttavia, quest’ultimo è normalmente usato in dosi abbastanza basse da non essere un problema.

Tra i proormoni, Androstenedione è il principale trasgressore per quanto riguarda l’aromatizzazione, che viene prontamente convertito in estrone. Con androdiolo, solo quella piccola porzione che si converte in testosterone può essere convertita in aggiunta all’estradiolo e ciò si verificherà solo nella stessa percentuale che altri testosterone si converte in estradiolo.

Norandrodiolo non può convertirsi direttamente in estrogeni e anche dopo la conversione in nandrolone non viene prontamente convertita in estrogeni.

Norandrostenedione può essere convertito in estrone dall’aromatasi, ma è un substrato molto scarso per quell’enzima. Può effettivamente fungere da inibitore competitivo, bloccando substrati migliori come Androstenedione o testosterone. È possibile quindi, sebbene non dimostrato, che Norandrostenedione possa avere un certo valore come inibitore dell’aromatasi nel bodybuilding. Penso, tuttavia, che Maglia Vissel Kobe i prodotti farmaceutici creati allo scopo debbano essere scelte migliori.

Inibitori dell’aromatasi

L’inibitore dell’aromatasi usati molto frequentemente nel bodybuilding è l’aminoglutetimide (Cytarren). Questo farmaco inibisce anche un enzima (desmolasi) necessario per la sintesi del cortisolo, ma fortunatamente l’aromatasi può essere inibita con livelli di farmaco che causano solo una limitata inibizione della desmolasi.

Contrariamente alla credenza popolare, normalmente non è desiderabile inibire la produzione di cortisolo. Ciò probabilmente causerà problemi congiunti e, inoltre, una volta terminata l’inibizione, il prezzo della produzione di cortisolo sopra normali deve essere normalmente pagato.

Per un maschio medio, una dose di 250 mg/die (una compressa) appare ottimale. L’emivita è di 8 ore, quindi il farmaco è meglio assunto a dosi divise. Il miglior piano sembra essere quello di prendere mezzo tablet in onda, e le schede di quartieri sei e dodici ore dopo. Ciò mantiene i livelli normalmente abbastanza costanti, ma consente un piccolo calo nelle ore poco prima della sorgere, che viene quindi compensato dalla dose più elevata al momento della sorta. Con questo schema, l’inibizione della produzione di cortisolo è normalmente troppo bassa per essere notata e normalmente non vi è alcun effetto di rimbalzo sulla sospensione. Tuttavia, non è comunque una cattiva idea di rastremarsi, omettendo prima la dose di scheda del trimestre di mezzogiorno per alcuni giorni, quindi omettendo entrambe le dosi di tab, quindi minimizzando la dose iniziale a un quarto di scheda e poi termina completamente. Una settimana è sufficiente per il cono.

Alcune persone subiscono un grado di letargia o Maglia Gremio sedazione dall’aminoglutetimide, anche a questa bassa dose, ma molto no.

L’anastrozolo (arimidex) è un notevole inibitore dell’aromatasi che non ha gli effetti collaterali di cui sopra. È, tuttavia, molto costoso. Con dosi moderate di testosterone sembra che 1 mg/die sia sufficiente e alcuni hanno affermato che mezza scheda sia sufficiente. Tuttavia, non ho dati sui test del sangue per verificarlo.

Bloccanti del recettore

Il clomifene (clomid) e il tamoxifene (Nolvadex) sono i farmaci più popolari di questa classe. Sono molto più precisamente indicati come “modulatori selettivi del recettore degli estrogeni”. Questo perché la loro modalità di azione non è così semplice come semplicemente bloccando il recettore degli estrogeni. I recettori degli estrogeni richiedono non solo l’ormone ma anche l’attivazione delle regioni del recettore chiamato AF-1 e AF-2. AF-1, da attivare, richiede la fosforilazione, mentre AF-2 può essere attivato da uno qualsiasi di un numero di cofattori, come IGF-1.

A quanto pare, il clomifene e il tamoxifene sono antagonisti del recettore degli estrogeni (bloccanti) nelle cellule che dipendono dall’attivazione della regione AF-2, mentre nelle cellule che attivano AF-1, questi composti sono estrogeni.

In alcune cellule questi farmaci attivano uno dei tipi di recettore degli estrogeni (ERA) ma sono antagonisti dell’altro tipo (ERB).

Il risultato è che questi composti sono antiestrogenici nel tessuto mammario, nel tessuto adiposo e nell’ipotalamo, che è ciò che vogliamo nel bodybuilding, ma sono estrogeni nel tessuto osseo e per quanto Ancora una volta, desiderabile. Sembrano anche avere un certo effetto estrogenico sull’umore, sebbene ciò possa essere solo in parti del cervello (la questione non è studiata.)

Il ciclofenil è un farmaco simile ai due precedenti. Il clomifene farà tutto ciò che gli altri due faranno, ma per qualche ragione sconosciuta, è stato trovato molto più efficace del tamoxifene sia dal punto di vista medico che nel bodybuilding per aumentare la produzione di LH.

Il raloxifene (evista) è un nuovo modulatore selettivo del recettore degli estrogeni che, per le donne, ha il vantaggio di essere un antiestrogeno nell’utero, mentre clomifene e tamoxifene sono estrogeni in quel tessuto. Per questo motivo, gli ultimi due farmaci possono promuovere il cancro uterino, mentre il raloxifene deve effettivamente aiutare a fermarlo, ed è di conseguenza un farmaco notevole per le donne. Non è noto quanto possa essere efficace nel potenziare la produzione di LH.

Mentre in dose ad alte dose è impossibile mantenere in ogni caso la produzione di LH e il clomifene non può fare bene al riguardo. Poiché i livelli di androgeni tornano al normale, tuttavia, una dose di 50 mG/Giorno del clomifene Se i livelli di estrogeni sono ragionevoli o 100 mg/die se i livelli di estrogeni sono elevati, sono normalmente efficaci nel ripristinare la produzione naturale del testosterone.

Poiché il farmaco ha una lunga emivita, quando si prende 50 mg/giorno, la quantità nel sistema non è solo i 50 mg appena presi, ma anche circa altri 250 mg rispetto ai giorni precedenti. Pertanto, per arrivare subito a livello terapeutico, si vorrebbero 300 mg (50 mg sei volte) il primo giorno, quindi continuerebbero con 50 mg/die.

Una piccola percentuale di individui soffre di problemi di visione dall’uso del clomifene, che è normalmente reversibile dopo l’interruzione. Queste persone, ovviamente, non devono usare il farmaco dopo aver scoperto il problema.

È inoltre necessario sottolineare che si tratta di farmaci da prescrizione e devono essere ottenuti e utilizzati solo mediante pre -pre -prevestitura con consulenza medica, sebbene i modulatori selettivi del recettore degli estrogeni abbiano registrazioni di sicurezza eccezionali.

Dopo un ciclo, è conveniente continuare l’uso di clomifene fino ad almeno quattro settimane dopo l’ultima iniezione di estere a lungo termine, o almeno due settimane dopo l’ultimo uso di un orale o fino a quando la produzione di testosterone naturale è chiaramente tornata alla normalità, a seconda di quale esso arriva per ultimo.

Conclusione

Oltre all’acne e alla perdita di capelli accelerata, i due molti problemi comuni dell’uso di AAS sono la ginecomastia e la difficoltà nel recupero della produzione naturale di testosterone. I farmaci antiestrogenici possono affrontare con successo entrambi i problemi e sono sicuri per molti individui. Idealmente, se vengono utilizzati farmaci aromatizzabili, il problema viene corretto alla fonte limitando la produzione di estrogeni usando un inibitore dell’aromatasi. Tuttavia, è anche efficace utilizzare un modulatore selettivo del recettore degli estrogeni come Clomid. Quest’ultimo farmaco è anche di particolare uso per aiutare a ripristinare la produzione naturale di testosterone dopo un ciclo.

Articolo per gentile concessione di Mesomorphosis.com

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————————-Circa l’autore:

Bill Roberts ha conseguito una laurea in microbiologia e scienze cellulari ed è stato candidato al dottorato (dottorato) in chimica medicinale. Sta lavorando al completamento e alla difesa della sua tesi di dottorato: “Sintesi, caratterizzazione e determinazione del flusso transdermico di 3-alchilcarbonilossimetil derivati di 5-fluorouracile e sviluppo di modelli per la previsione del flusso transdermico dai parametri fisici. “La sua educazione era indispensabile Maglia Montpellier HSC per quanto riguarda la progettazione/miglioramento dei composti del supplemento nutrizionale, poiché era nel campo della creazione di molecole di droga e secondariamente alcuni lavori nella consegna transdermica. Principi che hanno applicazioni di broad. Ciò ha permesso a Bill di fornire una visione speciale nel campo della farmacologia anabolica con la conoscenza dei punti che non avrebbero saputo diversamente. È un ex scrittore per la newsletter dietetica di Dan Duchaine ed è un appassionato sollevatore.